香港, 2022年9月29日 - (亚太商讯) - 乐普生物科技股份有限公司 (「乐普生物」或「公司」，股份代号：2157.HK) 宣布，公司旗下首款创新型生物药抗PD-1抗体——普佑恒(TM)（通用名：普特利单抗注射液）已获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市销售。这是继今年7月MSI-H/dMMR实体瘤获批上市后，普佑恒(TM)获批的又一适应症，将为中国的黑色素瘤患者带来免疫治疗新选择。公司同时宣布，其核心产品MRG003（EGFR靶向ADC）获国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）授予突破性治疗药物认定，用于治疗复发/转移性鼻咽癌（R/M NPC）。

卓越疗效为患者带来肿瘤免疫治疗新选择

此项获批主要是基于一项单臂、开放、关键性II期临床研究，该试验的主要终点为由独立影像学数据委员会（IRC）根据 RECIST 1.1 标准评估的客观缓解率（ORR）。本试验共入组119名患者，截至2021年7月30日，经IRC评估的ORR为20.2%（95%CI：13.4-28.5，1例完全缓解，23例部分缓解）。研究结果表明，普佑恒(TM)治疗既往接受全身系统治疗失败的不可切除或转移性黑色素瘤受益显著，达到预设的主要终点标准，具有良好的安全性。该项临床研究结果于2021年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上首次公布。

黑色素瘤是一种黑色素细胞的恶性肿瘤，尽管黑色素瘤仅占低于5%的皮肤癌症，但却是最致命的皮肤癌症类型，占所有皮肤癌死亡人数的75%以上。恶性黑色素瘤早期以手术治疗为主，预后较好，而晚期黑色素瘤的治疗手段有限，预后差。作为创新型人源化抗PD-1单克隆抗体药，普佑恒(TM)创新性的通过三重突变实现半衰期延长，并可高亲和力与PD-1结合，以通过阻断PD-1与其配体PD-L1及PD-L2的结合来恢复免疫细胞杀死癌细胞的能力。普佑恒(TM)与PD-1的亲和力强，结合稳定性好，体外和临床试验中均展现出优异的抗肿瘤疗效。

覆盖多种实体瘤的临床布局在先 自有管线内联合疗法积极开展

普佑恒(TM)用于微卫星高度不稳定型(MSI-H)或错配修复缺陷型(dMMR) 晚期实体瘤适应症和晚期黑色素瘤适应症已获批上市。除已获批的两项适应症外，围绕普佑恒(TM)乐普生物正加速推进在多个实体瘤上的开发并积极展开肿瘤免疫联合疗法，包括胃癌、肝癌、肺癌等高发癌种的治疗。公司正在推进普佑恒(TM)与伊立替康联合用于胃癌二线治疗的III期注册性临床研究。在国际发展方面，乐普生物也在加大国际市场的拓展力度，在全球推行新药共同开发、合作和许可。2022年1月取得美国FDA对于普特利单抗治疗晚期实体瘤的IND批准。

MRG003获CDE纳入突破性治疗药物名单，用于治疗复发/转移性鼻咽癌

突破性治疗药物认定指用于防治严重危及生命或者严重影响生存质量的疾病，且尚无有效防治手段或者与现有治疗手段相比有足够证据表明具有明显临床优势的创新药或者改良型新药等。

此前，MRG003已就治疗复发/转移性鼻咽癌获美国食品药品监督管理局(FDA)孤儿药资格认定（Orphan-drug Designation）。MRG003是目前中国进度领先的处于临床研究阶段的靶向EGFR的ADC药物，其有望抢占市场机遇。突破性治疗药物认定有助于加快CDE对该药物的开发及审评，对MRG003的推广及公司开发市场差异化管线的战略而言是一个令人鼓舞的信号。

关于普佑恒(TM)（普特利单抗注射液）

普佑恒(TM)（普特利单抗注射液）是一款我国自主研发的针对人PD-1的人源化IgG4单抗，可高亲和力与PD-1结合，以通过阻断PD-1与其配体PD-L1及PD-L2的结合来恢复免疫细胞杀死癌细胞的能力。普佑恒(TM)（普特利单抗注射液）采用创新分子设计以延长其半衰期，显示出强大的临床抗肿瘤活性以及良好的安全性。其创新性地采用抗体工程技术，于Fc区引入三重突变，提高FcRn的结合亲和力，从而大幅延长其半衰期，显示出振奋人心的临床疗效及患者的药物依从性。与已上市或进入III期临床试验的所有抗PD-1抗体相比，普佑恒(TM)（普特利单抗注射液）的半衰期均值为21.8（单次给药）及38.2天（稳态）。此外，由于延长半衰期并无导致额外不良事件，且其临床疗效出色。

关于MRG003

MRG003是一种由EGFR靶向单克隆抗体（「单抗」）与强效的微管抑制有效载荷一甲基澳瑞他汀E（「MMAE」）分子通过缬氨酸－瓜氨酸链接体偶联而成的ADC。其以高亲和力特异性地结合肿瘤细胞表面的EGFR，通过内吞及溶酶体蛋白酶裂解后释放强效的有效载荷，从而导致肿瘤细胞死亡。EGFR高表达于结直肠癌、肺癌、头颈癌等多种恶性实体瘤中，89%的晚期NPC存在EGFR表达。因此，EGFR是癌症治疗的重要靶点。在中国，公司正在进行MRG003的多个适应症的探索研究，其中，MRG003用于晚期NPC的II期探索阶段临床研究已于2022年3月完成患者入组，目前进入随访期，临床数据优异。

关于乐普生物

乐普生物致力创新，聚焦于中美抗肿瘤靶向治疗和免疫治疗药物中同类首创及同类最优的候选药物的发现、开发及商业化。公司的使命是为患者开发最安全、最有效和最可及的药物，以提升患者生活质量，解决医疗系统中巨大的需求缺口。公司十分重视自身商业化能力的持续建设，力求实现从核心技术到成药的强大转化和产业化目标。目前，乐普生物的产品管线覆盖三大领域，分别为免疫治疗、ADC靶向治疗和溶瘤病毒药物，包含1种商业化上市药物，7种临床阶段候选药物（其中5款为ADC产品）及多种临床阶段主要候选药物的联合疗法。公司的ADC候选药物管线在中国处于领先地位。

如欲获得更多乐普生物数据，请浏览公司网站 https://www.lepubiopharma.com/。